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S80726

RepSox

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • RepSox
  • 别名:
  • E-616452, SJN 2511;1,5-Naphthyridine, 2-[3-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
  • CAS号:
  • 446859-33-2
  • 分子式:
  • C17H13N5
  • 分子量:
  • 287.32
  • MDL:
  • MFCD09037561
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: RepSox is a potent and selective of the TGFβR-1/ALK5 inhibitor.
  • 靶点: TGF-beta/Smad;ALK;ALK;TGF-beta/Smad
  • 体内研究:
    RepSox能够通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号传导,从而诱导Nanog表达,从而成功代替Sox2进行重编程。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。RepSox分别抑制ATP与ALK5和ALK5自磷酸化的结合,IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性,IC50为18 nM
  • 细胞实验: RepSox is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 1%) before use. To test anti-TGF-β activity of compounds, HepG2 cells are seeded in 96 well microplates at a concentration of 35000 cells per well in 200 μL of serum-containing medium. The microplates are then placed for 24 h in a cell incubator at 37°C, 5% CO2 atm. RepSox dissolved in DMSO are then added at concentrations of 50 nM to 10 μM (final concentration of DMSO 1%) for 30 min prior to the addition of recombinant TGF-β (1 ng/mL). After an overnight incubation, the cells are washed with PBS and lysed by addition of 10 μL of passive lysis buffer. Inhibition of luciferase activity relative to control groups is used as a measure of compound activity. A concentration?response curve is constructed from which an IC50 value is determined graphically
  • 参考文献:
    1.Gellibert F, et al. J Med Chem, 2004, 47(18), 4494-4506. 2.Ichida JK, et al. Cell Stem Cell, 2009, 5(5), 491-503.
  • 溶解性: Ethanol:<1  mg/mL    H2O:<1  mg/mL    DMSO:53  mg/mL  (184.5  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.48 ml 17.402 ml 34.804 ml
    5 mM 0.696 ml 3.48 ml 6.961 ml
    10 mM 0.348 ml 1.74 ml 3.48 ml
    50 mM 0.07 ml 0.348 ml 0.696 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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