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S80749

BI-D1870

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • BI-D1870
  • 别名:
  • 2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮
  • CAS号:
  • 501437-28-1
  • 分子式:
  • C19H23F2N5O2
  • 分子量:
  • 391.42
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: BI-D1870 is an ATP-competitive, cell permeable and brain penetrated inhibitor of RSK isoforms, with IC50s of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM for RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectively
  • 靶点: IC50: 31 nM (RSK1), 24 nM (RSK2), 18 nM (RSK3), 15 nM (RSK4);S6Kinase;Autophagy
  • 体内研究:
    BI-D1870 (0.5 mg/kg)-injected experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) mice exhibits a delayed neural deficit without obvious weight loss. Histopathological analyses shows inflammatory cell infiltration and demyelination in the spinal cord in control mice, but not in BI-D1870-treated mice. BI-D1870 protects against the infiltration of TH1 or TH17 cells into the CNS
  • 参考文献:
    1. Sapkota GP, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38. 2. Ciceri P, et al. Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology. Nat Chem Biol. 2014 Mar 2. 3. Takada I, et al. The ribosomal S6 kinase inhibitor BI-D1870 ameliorated experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. Immunobiology. 2016 Feb;221(2):188-92. 4. Roffe M, et al. Two widely used RSK inhibitors, BI-D1870 and SL0101, alter mTORC1 signaling in a RSK-independent manner. Cell Signal. 2015 Aug;27(8):1630-42. 5. Chiu CF, et al. Antitumor effects of BI-D1870 on human oral squamous cell carcinoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Feb;73(2):237-47.
  • 溶解性: DMSO  :  5  mg/mL  (12.77  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.555 ml 12.774 ml 25.548 ml
    5 mM 0.511 ml 2.555 ml 5.11 ml
    10 mM 0.255 ml 1.277 ml 2.555 ml
    50 mM 0.051 ml 0.255 ml 0.511 ml
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