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- 产品描述: UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性
- 靶点: Mcl-1(Cell-free assay):490 nM(Ki);BCL
- 体内研究:
在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织
- 细胞实验: Cell lines: 人胰腺癌细胞系AsPC-1,BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa 和 Capan-2 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 4天 Method: 人胰腺癌细胞系AsPC-1,BxPC-3,和Capan-2在RPMI-1640培养基中培养,而Panc-1 和MiaPaCa在Dulbeccos改良的Eagle培养基(DMEM)中培养,所有的补充使用10% FBS。逐渐增加浓度的化合物处理后,细胞生长抑制通过WST-8测定法测定
- 动物实验: Animal Models: 负荷 BxPC-3 肿瘤异种移植的ICR-SCID小鼠 Dosages: 每天~60 mg/kg Administration: i.v.
- 参考文献:
1. Abulwerdi F, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(3), 565-575.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.135 ml 10.676 ml 21.352 ml 5 mM 0.427 ml 2.135 ml 4.27 ml 10 mM 0.214 ml 1.068 ml 2.135 ml 50 mM 0.043 ml 0.214 ml 0.427 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)