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S80903

SB505124

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • SB505124
  • 别名:
  • 2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
  • CAS号:
  • 694433-59-5
  • 分子式:
  • C20H21N3O2
  • 分子量:
  • 335.4
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: SB-505124 is a selective inhibitor of TGF-β Receptor type I receptors (ALK4, ALK5, ALK7), with IC50s of 129 nM and 47 nM for ALK4, ALK5, respectively, but it does not inhibit ALK1, 2, 3, or 6.
  • 靶点: IC50: 129 nM (ALK4), 47 nM (ALK5);ALK;TGF-beta/Smad
  • 体内研究:
    SB-505124 (5 mg/kg; i.p.) alone has no effect in C57Bl6 mice with A549 xenografts, but administration of SB-505124 with a single dose of Carboplatin (60 mg/kg) results in durable responses without the need for maintenance therapy in five animals
  • 参考文献:
    1. DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004 Mar;65(3):744-52. 2. Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol. 2013 Jul-Aug;18(4):957-62. 3. Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis. 2010 Sep 16;16:1880-92. 4. Marini KD, et al. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018 Jul 25;10(451). pii: eaat3504.
  • 溶解性: DMSO  :  113.33  mg/mL  (337.90  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.982 ml 14.908 ml 29.815 ml
    5 mM 0.596 ml 2.982 ml 5.963 ml
    10 mM 0.298 ml 1.491 ml 2.982 ml
    50 mM 0.06 ml 0.298 ml 0.596 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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