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S80982

R406

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • R406
  • 别名:
  • 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
  • CAS号:
  • 841290-81-1
  • 分子式:
  • C22H23FN6O5·C6H6O3S
  • 分子量:
  • 628.63
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor for ATP binding with a Ki of 30 nM, potently inhibits Syk kinase activity in vitro with an IC50 of 41 nM, measured at an ATP concentration corresponding to its Km value. R406 reduces immune complex-mediated inflammation. R406 also inhibits Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM)
  • 靶点: Ki: 30 nM (Syk) IC50: 41 nM (Syk) FLT3 IC50: 63 nM (Lyn), 37 nM (Lck);Apoptosis;FLT;Syk
  • 体内研究:
    R406 (5 and 10 mg/kg) shows efficacy in the amelioration of the Arthus reaction and in reducing clinical symptoms in the collagen antibody-induced arthritis (CAIA) and K/BxN models of rheumatoid arthritis (RA). Immune complex (IC)-mediated inflammation is reduced by inhibition of Fc receptor signaling with R406
  • 参考文献:
    1. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008. 2. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  61  mg/mL  (97.04  mM)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (ultrasonic;warming;heat  to  60°C)  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.591 ml 7.954 ml 15.908 ml
    5 mM 0.318 ml 1.591 ml 3.182 ml
    10 mM 0.159 ml 0.795 ml 1.591 ml
    50 mM 0.032 ml 0.159 ml 0.318 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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