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S80988

CEP-18770 (Delanzomib),蛋白酶体抑制剂

源叶 97%
  • 英文名:
  • CEP-18770 (Delanzomib)
  • 别名:
  • CAS号:
  • 847499-27-8
  • 分子式:
  • C21H28BN3O5
  • 分子量:
  • 413.28
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  • 介绍: Delanzomib (CEP-18770)是一种具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。CEP-18770是一种新型的、有效的和可逆的P2苏氨酸硼酸类蛋白酶体抑制剂,通过下调核因子-κB(NF-κB)的活性及其几个下游效应子的表达,从而抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,IC50值为3.8 nM。多项研究的初步结果表明:在人多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,CEP-18770通过诱导细胞凋亡,发挥有效的抗肿瘤活性;通过抑制RANKL诱导的破骨细胞生成,具有强烈的抗血管生成活性;对正常细胞具有较轻的毒性反应,包括上皮细胞、骨髓祖细胞和骨髓衍生的基质细胞。
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