• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)

• 靶点： hVEGFR2 (Cell-free assay):9 nM; C-Raf-1(Cell-free assay):24 nM; B-RAFV599E(Cell-free assay):76 nM; c-Abl (Cell-free assay):99 nM; mVEGF2 (Cell-free assay):165 nM; RET(Cell-free assay):410 nM; hVEGFR3(Cell-free assay):420 nM; hVEGFR1(Cell-free assay):820 nM;Raf; VEGFR; Bcr-Abl

• 体内研究：
  NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用，但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中，口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组，实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效（口服和局部施用），但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中，能减少VEGF-A诱导的血管通透性

• 细胞实验： Cell lines: 人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞 Concentrations: 1 nmol/L to 1 mol/L Incubation Time: 72 h Method: 将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中，培养24小时后，将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中，继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组，对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。测定用500 ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后，用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育，在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量

• 动物实验： Animal Models: K14/VEGF-A转基因小鼠 Dosages: 25 mg/kg/day Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Bold G, et al. J Med Chem. 2016,59(1):132-46. 2. Weidemann AK, et al. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2013, 6:233-44. 3. Halin C, et al. Am J Pathol. 2008, 173(1):265-77.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.356 ml	11.782 ml	23.564 ml
  5 mM	0.471 ml	2.356 ml	4.713 ml
  10 mM	0.236 ml	1.178 ml	2.356 ml
  50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.471 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *