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S81028

GSK429286A

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • GSK429286A
  • 别名:
  • N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide
  • CAS号:
  • 864082-47-3
  • 分子式:
  • C21H16F4N4O2
  • 分子量:
  • 432.37
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GSK429286A is a selective inhibitor of ROCK1 with an IC50 value of 14 nM.
  • 靶点: ROCK1:14 nM (IC50);RSK:780 nM (IC50);p70S6K:1940 nM (IC50);ROCK
  • 体内研究:
    GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg
  • 参考文献:
    1. Goodman KB et al Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):6-9. 2. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 2009 Oct 23;424(1):47-60.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  51  mg/mL  (117.95  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.313 ml 11.564 ml 23.128 ml
    5 mM 0.463 ml 2.313 ml 4.626 ml
    10 mM 0.231 ml 1.156 ml 2.313 ml
    50 mM 0.046 ml 0.231 ml 0.463 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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