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S81050

Quisinostat (JNJ-26481585)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Quisinostat (JNJ-26481585)
  • 别名:
  • JNJ 26481585;N-羟基-2-[4-[[[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基]甲基]-1-哌啶基]-5-嘧啶甲酰胺
  • CAS号:
  • 875320-29-9
  • 分子式:
  • C21H26N6O2
  • 分子量:
  • 394.476
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Quisinostat (JNJ-26481585) is a potent, second-generation and orally active pan-HDAC inhibitor (HDACi), with IC50 values ranging from 0.11 nM to 0.64 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10 and HDAC11. Quisinostat has a broad spectrum antitumoral activity. Quisinostat can induce autophagy in neuroblastoma cells
  • 靶点: HDAC1:0.11 nM (IC50);HDAC2:0.33 nM (IC50);HDAC4:0.64 nM (IC50);HDAC10:0.46 nM (IC50);HDAC11:0.37 nM (IC50);HDAC3:4.86 nM (IC50);HDAC5:3.69 nM (IC50);HDAC8:4.26 nM (IC50);HDAC9:32.1 nM (IC50);HDAC6:76.8 nM (IC50);HDAC7:119 nM (IC50);Apoptosis; HDAC; Autophagy
  • 体内研究:
    Quisinostat (40 mg/kg; p.o.; once daily; for 3 days) acts as a potent HDAC1 inhibitor p21waf1,cip1 ZsGreen tumors in vivo. Quisinostat induces continuous H3 acetylation in tumor tissue in vivo. Quisinostat (10 mg/kg; once daily; i.p.; for 14 days) strongly inhibits the growth of large pre-established HCT116 colon xenografts
  • 参考文献:
    1. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel second-generation oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51. 2. Vamsi Krishna Kommalapati, et al. Inhibition of JNJ-26481585-mediated autophagy induces apoptosis via ROS activation and mitochondrial membrane potential disruption in neuroblastoma cells. Mol Cell Biochem. 2020 May;468(1-2):21-34.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.535 ml 12.675 ml 25.35 ml
    5 mM 0.507 ml 2.535 ml 5.07 ml
    10 mM 0.254 ml 1.268 ml 2.535 ml
    50 mM 0.051 ml 0.254 ml 0.507 ml
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