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S81051

MGCD-265

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • MGCD-265
  • 别名:
  • CAS号:
  • 875337-44-3
  • 分子式:
  • C26H20FN5O2S2
  • 分子量:
  • 517.61
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: MGCD-265 analog is a potent and oral active inhibitor of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases, with IC50s of 29 nM and 10 nM, respectively. MGCD-265 analog has significant antitumor activity
  • 靶点: VEGFR2:10 nM (IC50);c-Met:29 nM (IC50);Apoptosis; VEGFR; c-Met/HGFR
  • 体内研究:
    MGCD-265 analog (20 mg/kg; p.o.) inhibits tumor growth inhibition on various human tumor models in mice. MGCD-265 analog exhibits moderate oral bioavailability (rat 12%, dog 42%) and Cmax (rat 0.14, dog 0.21 uM/(mg/kg)) following oral administration (rat 5-25, dog 5 mg/kg). MGCD-265 analog exhibits reasonable terminal elimination half-lives (rat 1.2, dog 5.8 h) due to plasma clearance (rat 0.33, dog 1.1 L/(kg h)) following intravenous administration (rat 2.5, dog 0.8 mg/kg)
  • 参考文献:
    1. Claridge S, et al. Discovery of a novel and potent series of thieno[3,2-b]pyridine-based inhibitors of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2793-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.932 ml 9.66 ml 19.32 ml
    5 mM 0.386 ml 1.932 ml 3.864 ml
    10 mM 0.193 ml 0.966 ml 1.932 ml
    50 mM 0.039 ml 0.193 ml 0.386 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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