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S81074

VX-11e

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • VX-11e
  • 别名:
  • CAS号:
  • 896720-20-0
  • 分子式:
  • C24H20Cl2FN5O2
  • 分子量:
  • 500.35
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: VX-11e is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of ERK with Ki < 2 nM.
  • 靶点: ERK2:2 nM (Ki);GSK3:395 (Ki);CDK2:852 (Ki);AURA:540 (Ki)
  • 体内研究:
    VX-11e is orally bioavailable in both rat and mice. VX-11e (50 mg/kg, p.o.) results in robust inhibition of pRSK, and inhibits tumor growth in NSG mice bearing human melanoma RPDX tumors. VX-11e with BKM120 significantly improves tumor growth inhibition
  • 参考文献:
    1. Aronov, Alex M., et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(20), 6362-6368. 2. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 2016 Apr 1;22(7):1592-602.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.999 ml 9.993 ml 19.986 ml
    5 mM 0.4 ml 1.999 ml 3.997 ml
    10 mM 0.2 ml 0.999 ml 1.999 ml
    50 mM 0.04 ml 0.2 ml 0.4 ml
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