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• 产品描述：

  Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1

• 靶点： HDAC3(Cell-free assay):0.57 μM; HDAC2(Cell-free assay):1.12 μM; HDAC1(Cell-free assay):1.20 μM; HDAC11(Cell-free assay):9.7 μM; HDAC5(Cell-free assay):11.3 μM; HDAC10(Cell-free assay):21 μM; HDAC9(Cell-free assay):50 μM;Apoptosis; HDAC

• 体外研究：
  在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM

• 体内研究：
  在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性

• 细胞实验： Cell lines: NCI-H460，A549，MCF7，MDA-MB-468，SK-BR-3，SK-OV-3，A2780，RKO (p21)，HCT-15，PC-3，HeLa，Cal 27，A-431，Hec-1-A，K-562，EOL1，和 CCRF-CEM 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), the primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells were treated with applied concentrations of 4SC-202, cells were further cultured for indicated time, and cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots.

• 动物实验： Animal Models: A549 NSCLC 移植瘤模型和 RKO27 结肠癌模型 Dosages: 120 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Henning SW, et al. Preclinical characterization of 4SC-202, a noval isotype specific HDAC inhibitor. 22nd EORTC-NCI-AACR symposium. 2010. Abstract # 178. 2. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.235 ml	11.173 ml	22.346 ml
  5 mM	0.447 ml	2.235 ml	4.469 ml
  10 mM	0.223 ml	1.117 ml	2.235 ml
  50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *