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S81131

ARRY-380

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • ARRY-380
  • 别名:
  • CAS号:
  • 937263-43-9
  • 分子式:
  • C26H24N8O2
  • 分子量:
  • 480.52
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Tucatinib (Irbinitinib) is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM.
  • 靶点: HER2;EGFR; HER
  • 体内研究:
    Tucatinib (ONT-380, 200 mg/kg/d) shows a survival benefit when each drug is dosed at the maximum-tolerated dose. Tucatinib and its active metabolite causes a significant reduction in brain pErbB2 (80%). Tucatinib (ARRY-380) demonstrates significant dose-related tumor growth inhibition (TGI; 50% at 50 mg/kg/d and 96% at 100 mg/kg/d) with numerous partial regressions (>50% reduction from baseline size) at the higher dose level in 9/12 animals. Tucatinib (50 mg/kg/d) in combination with trastuzumab shows a 98% TGI with complete regressions in 9/12 animals and two partial regressions.
  • 参考文献:
    1. Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2+ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016. 2. Abstract: In: Proceedings of the 103rd Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2012 Mar 31-Apr 4; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 852. doi:1538-7445.AM2012-852 3. P. Lee, et al. In Vivo Activity of ARRY-380, a Potent, Small Molecule Inhibitor of ErbB2 in Combination with RP-56976. Cancer Research
  • 溶解性: DMSO  :  41.67  mg/mL  (86.72  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.081 ml 10.405 ml 20.811 ml
    5 mM 0.416 ml 2.081 ml 4.162 ml
    10 mM 0.208 ml 1.041 ml 2.081 ml
    50 mM 0.042 ml 0.208 ml 0.416 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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