• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述：

  RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.

• 靶点： Kd: 11 nM (MDM2);Mdm2; E1/E2/E3Enzyme

• 体外研究：
  RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并在癌细胞中诱导 p53 信号传导。RG7112 有效激活癌细胞中的 p53 功能。

• 体内研究：
  RG7112 (25 -200 mg/kg，单次口服) 在体内激活p53通路并诱导肿瘤细胞凋亡。
  RG7112 (100 mg/kg，每天灌胃一次，5 天/周，持续 3 周) 在 GBM 模型中降低肿瘤生长速度并提高存活率。

• 参考文献：
  1. Vu B, et al. Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 2;4(5):466-9. [Content Brief]
  
  2. Tovar C, et al. MDM2 small-molecule antagonist RG7112 activates p53 signaling and regresses human tumors in preclinical cancer models. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2587-97. [Content Brief]
  
  3. Verreault M, et al. Preclinical Efficacy of the MDM2 Inhibitor RG7112 in MDM2-Amplified and TP53 Wild-type Glioblastomas. Clin Cancer Res. 2016 Mar 1;22(5):1185-96.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.374 ml	6.87 ml	13.74 ml
  5 mM	0.275 ml	1.374 ml	2.748 ml
  10 mM	0.137 ml	0.687 ml	1.374 ml
  50 mM	0.027 ml	0.137 ml	0.275 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *