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• 产品描述： HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性，而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡

• 靶点： STAT3;Apoptosis; STAT

• 体外研究：
  HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性， 对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞，并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路

• 体内研究：
  HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长，而没有显著的毒性信号，会抑制pSTAT3，并下调STAT3靶向蛋白。HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达，减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压

• 细胞实验： Cell lines: A2780 (A2780R)，PA-1，SKOV3，OV4，和 OVCAR3 细胞；人卵巢表面上皮细胞 Concentrations: ~20 μM Incubation Time: 24小时 Method: 细胞活性使用MTT通过比色法测定。在活细胞线粒体中，黄色MTT被还原转化为甲瓒，变为紫色。细胞在75毫米烧饼中生长为~80%覆盖率，将其胰蛋白化，计数，以7,000细胞/孔的平均密度接种于96孔板，培育过夜，然后用HO-3867处理24小时。所有实验使用8份相同的测试样品进行，每次至少进行3次

• 动物实验： Animal Models: 负荷卵巢癌 A2780 肿瘤异种移植物的小鼠 Dosages: ~100 ppm Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Selvendiran K, et al. [Respiratory problems following repeated abdominal surgery]. Mol Cancer Ther. 2010, 9(5), 1169-1179. 2. Selvendiran K, et al. HO-3867, a curcumin analog, sensitizes cisplatin-resistant ovarian carcinoma, leading to therapeutic synergy through STAT3 inhibition. Cancer Biol Ther. 2011, 12(9), 837-845. 3. Ravi Y, et al. Pulmonary hypertension secondary to left-heart failure involves peroxynitrite-induced downregulation of PTEN in the lung. Hypertension. 2013, 61(3), 593-601.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.153 ml	10.763 ml	21.526 ml
  5 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.305 ml
  10 mM	0.215 ml	1.076 ml	2.153 ml
  50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.431 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *