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• 产品描述： Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡

• 靶点： Ferroptosis; NOX1(Cell-based assay):110 nM(Ki); NOX4(Cell-based assay):140 nM(Ki);NADPH-oxidase; Ferroptosis; NADPH

• 体外研究：
  在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激

• 体内研究：
  在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内，GKT137831废止氧化应激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路，并减弱心脏重塑

• 细胞实验： Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72小时 Method: 低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定，通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达，或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后，加入Amplex Red试剂，荧光检测前，细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时

• 动物实验： Animal Models: 肝纤维化小鼠模型 Dosages: 每天 60 mg/kg Administration: i.g.

• 参考文献：
  1. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012, 56(6), 2316-2327. 2. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012, 47(5), 718-726. 3. Gray SP, et al. NADPH oxidase 1 plays a key role in diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Circulation. 2013, 127(18), 1888-1902. 4. Zhao QD, et al. NADPH oxidase 4 induces cardiac fibrosis and hypertrophy through activating Akt/mTOR and NFκB signaling pathways. 2015, Doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.114.011079. 5. Jasmin Dächert, et al. Targeting ferroptosis in rhabdomyosarcoma cells. Int J Cancer . 2020 Jan 15;146

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.533 ml	12.663 ml	25.326 ml
  5 mM	0.507 ml	2.533 ml	5.065 ml
  10 mM	0.253 ml	1.266 ml	2.533 ml
  50 mM	0.051 ml	0.253 ml	0.507 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *