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S81251

GS-9620

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GS-9620
  • 别名:
  • 6(5H)-Pteridinone, 4-amino-2-butoxy-7,8-dihydro-8-[[3-(1-pyrrolidinylmethyl)phenyl]methyl]-
  • CAS号:
  • 1228585-88-3
  • 分子式:
  • C22H30N6O2
  • 分子量:
  • 410.51
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Vesatolimod (GS-9620) is a potent, selective and orally active agonist of Toll-Like Receptor (TLR7) with an EC50 of 291 nM.
  • 靶点: EC50: 291 nM (TLR7), 9 μM (TLR8);Apoptosis; HCVProtease; HBV; TLR; HIVProtease
  • 体内研究:
    Single oral doses of Vesatolimod (GS-9620) at 0.3 and 1 mg/kg in uninfected chimpanzees demonstrates a dose- and exposure-related induction of serum IFN-α, select cytokines/chemokines, and IFN-stimulated genes (ISG) in the peripheral blood and liver. Following oral administration at 0.3 (n=3), and 1 mg/kg (n=3 and n=4), Vesatolimod (GS-9620) Cmax is 3.6±3.5, 36.8±34.5, and 55.4±81.0 nM, respectively. Peak serum IFN responses occur at 8 h post-dose. The mean peak levels of induced serum IFN-α are 66 and 479 pg/mL at doses of 0.3 and 1 mg/kg, respectively. Vesatolimod (GS-9620) treatment induces ISG transcripts including ISG15, OAS-1, MX1, IP-10 (CXCL10), and I-TAC (CXCL11) in peripheral blood mononuclear cells (PBMC) at 0.3 mg/kg and in both PBMC and the liver at 1 mg/kg
  • 参考文献:
    1. Rebbapragada I, et al. Molecular Determinants of GS-9620-Dependent TLR7 Activation. PLoS One. 2016 Jan 19;11(1):e0146835. 2. Lanford RE, et al. GS-9620, an Oral Agonist of Toll-Like Receptor-7, Induces Prolonged Suppression of Hepatitis B Virus in Chronically Infected Chimpanzees. Gastroenterology. 2013 Feb 13. pii: S0016-5085(13)00169-8. 3. D Tumas, et al. Preclinical Characterization of GS-9620, A Potent and Selective Oral TLR7 Agonist.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  16.67  mg/mL  (40.61  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.436 ml 12.18 ml 24.36 ml
    5 mM 0.487 ml 2.436 ml 4.872 ml
    10 mM 0.244 ml 1.218 ml 2.436 ml
    50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.487 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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