• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上

• 靶点： BCL-XL(Cell-free assay):<0.01 nM(Ki);BCL

• 体外研究：
  A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累

• 体内研究：
  向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻

• 细胞实验： Cell lines: 大肠癌细胞系(ATCC) Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 用不同浓度的A-1155463处理细胞。处理72小时后，检测其细胞活力。

• 动物实验： Animal Models: SCID-Beige小鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 参考文献：
  1. Tao ZF, et al. Discovery of a Potent and Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93. 2. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 3. Haichao Zhang, et al. Genomic analysis and selective small molecule inhibition identifies BCL-XL as a critical survival factor in a subset of colorectal cancer. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.493 ml	7.465 ml	14.93 ml
  5 mM	0.299 ml	1.493 ml	2.986 ml
  10 mM	0.149 ml	0.747 ml	1.493 ml
  50 mM	0.03 ml	0.149 ml	0.299 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *