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S81268

ABT-199 Venetoclax

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • ABT-199 Venetoclax
  • 别名:
  • 维萘妥拉;[2H7]-Venetoclax;Benzamide, 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2
  • CAS号:
  • 1257044-40-8
  • 分子式:
  • C45H50ClN7O7S
  • 分子量:
  • 868.44
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述:

    Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) is a highly potent, selective and orally bioavailable Bcl-2 inhibitor with a Ki of less than 0.01 nM. Venetoclax induces autophagy

  • 靶点: Bcl-2:0.01 nM (Ki);Bcl-xL:48 nM (Ki);Bcl-W:245 nM (Ki);BCL; Autophagy
  • 体内研究:
    After a single oral dose of 12.5 mg per kg body weight in xenografts derived from RS4;11 cells (ALL), Venetoclax (ABT-199) causes a maximal tumor growth inhibition (TGImax) of 47% (P<0.001) and tumor growth delay (TGD) of 26% (P<0.05). Treatment of established xenografted (a mouse xenograft model of the T-ALL cell line LOUCY) tumors with Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg for 4 days results in a significant reduction of leukemic burden.
  • 参考文献:
    1. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8. 2. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47. 3. Bi C, et al. Inhibition of 4EBP phosphorylation mediates the cytotoxic effect of mechanistic target of rapamycin kinase inhibitors in aggressive B-cell lymphomas. Haematologica. 2017 Apr;102(4):755-764.
  • 溶解性: DMSO  :  77.5  mg/mL  (89.24  mM;  Need  ultrasonic)    Ethanol  :  <  1  mg/mL  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.151 ml 5.757 ml 11.515 ml
    5 mM 0.23 ml 1.151 ml 2.303 ml
    10 mM 0.115 ml 0.576 ml 1.151 ml
    50 mM 0.023 ml 0.115 ml 0.23 ml
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