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S81285

LM10

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • (E)-3-(2-(1H-TETRAZOL-5-YL)VINYL)-6-FLUORO-1H-INDOLE
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1316695-35-8
  • 分子式:
  • C11H8FN5
  • 分子量:
  • 229.2131232
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: LM10 is a potent inhibitor of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO). Tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) is an unrelated hepatic enzyme that also degrades tryptophan along the kynurenine pathway. LM10 has the potential for the research of cancer diseases
  • 靶点: TDO;Others
  • 体内研究:
    LM10 (160 mg/kg; p.o.) prevents the growth of TDO-expressing P815 tumor cells and promotes better rejection of control clone P815B cl1, which does not express TDO. LM10 displays a good TDO inhibition (Ki = 5.6 μM) with a competitive inhibition profile. LM10 does not inhibit IDO and has a high solubility and bioavailability without obvious signs of toxicity. The plasma concentration of LM10 after oral administration of 160 mg/kg/day is between 20 and 40 μg/mL (87-175 μM), a concentration about 40 times above the IC50 measured in the cellular assay performed with the physiological concentration of plasma tryptophan.
  • 参考文献:
    1. Pilotte L, et al. Reversal of tumoral immune resistance by inhibition of tryptophan 2,3-dioxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012;109(7):2497-2502.
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (218.14  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 4.363 ml 21.814 ml 43.628 ml
    5 mM 0.873 ml 4.363 ml 8.726 ml
    10 mM 0.436 ml 2.181 ml 4.363 ml
    50 mM 0.087 ml 0.436 ml 0.873 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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