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S81294

GSK343

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • GSK343
  • 别名:
  • 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;1-Isopropyl-N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)m ethyl]-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-in
  • CAS号:
  • 1346704-33-3
  • 分子式:
  • C31H39N7O2
  • 分子量:
  • 541.69
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GSK343 is a highly potent and selective EZH2 inhibitor with an IC50 of 4 nM.
  • 靶点: IC50: 4 nM (EZH2), 240 nM (EZH1);HistoneMethyltransferase; Autophagy
  • 体内研究:
    Compare with the controls, GSK343 (5 mg/kg)-treated mice exhibits significantly inhibited tumor growth. The average tumor volume and weight of the GSK343-treated cohort is remarkably reduced. As early as 20 days post-implantation, a significant reduction in tumor growth is observed in the GSK343-treated cohort relative to the control cohort; this difference persisted through the remainder of the study. In addition, compare with the control cohort, the GSK343-treated animals in the xenograft model show a remarkable increase in messenger RNA levels of E-cadherin but a significant decrease in vimentin messenger RNA levels
  • 参考文献:
    1. Sharad K, et al. Identification of Potent, Selective, Cell-Active Inhibitors of the Histone Lysine Methyltransferase EZH2. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 19;3(12):1091-6. 2. Ding M, et al. The polycomb group protein enhancer of zeste 2 is a novel therapeutic target for cervical cancer. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2015 May;42(5):458-64.
  • 溶解性: DMSO  :  15.62  mg/mL  (28.84  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (ultrasonic;warming;heat  to  60°C)  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.846 ml 9.23 ml 18.461 ml
    5 mM 0.369 ml 1.846 ml 3.692 ml
    10 mM 0.185 ml 0.923 ml 1.846 ml
    50 mM 0.037 ml 0.185 ml 0.369 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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