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• 产品描述： Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用

• 靶点： necrosis(MLKL);MLK

• 体外研究：
  Necrosulfonamide通过阻止MLKL的N端CC区域的功能、抑制MLKL介导的坏死。它能抑制RIP3激活的下游坏死。Necrosulfonamide在不表达RIP3的Panc-1细胞中对TNF-α和Smac mimetic诱导的凋亡不起任何作用，即使浓度达到5 μM。Necrosulfonamide在人类细胞中有效抑制坏死，但在小鼠细胞中无此作用。necrosulfonamide具有种属特异性可能是因为necrosulfonamide的结合依赖于人源MLKL的第86位半胱氨酸，而在小鼠MLKL中，这一位点被色氨酸所替代

• 体内研究：
  Necrosulfonamide (NSA) is a small molecule that specifically inhibits necroptosis by targeting MLKL, the terminal executioner of necroptosis.

• 细胞实验： Cell lines: HT-29细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 8 或 12 hrs Method: 细胞坏死抑制剂对MLKL磷酸化产生负面效果。用T/S/Z处理细胞，加入或者不加入细胞坏死抑制剂，孵育12小时或8小时。通过测定培养基中释放的蛋白酶活性检测死细胞的数量。获取细胞提取物用于western blot分析。终浓度为10 μM的necrostatin-1或1 μM necrosulfonamide被用来阻止细胞坏死

• 动物实验： Animal Models: Male Wistar rats Dosages: 1.65 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Daohong Liao, et al. Necrosulfonamide inhibits necroptosis by selectively targeting the mixed lineage kinase domain-like protein. Med Chem Commun. 2014, 5, 333. 2. Sun L, et al. Mixed lineage kinase domain-like protein mediates necrosis signaling downstream of RIP3 kinase. Cell. 2012, 148(1-2):213-27. 3. Wang H, et al. Mixed lineage kinase domain-like protein MLKL causes necrotic membrane disruption upon phosphorylation by RIP3. Mol Cell. 2014, 54(1):133-46. 4. Motawi TMK, et al. Ameliorative Effect of Necrosulfonamide in a Rat Model of Alzheimer's Disease: Targeting Mixed Lineage Kinase Domain-like Protein-Mediated Necroptosis. ACS Chem Neurosci. 2020 Oct 21;11(20):3386-3397.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.167 ml	10.835 ml	21.67 ml
  5 mM	0.433 ml	2.167 ml	4.334 ml
  10 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.167 ml
  50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.433 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

• 1. [IF=4.5] Feng Lian et al."Ubiquitin-specific peptidase 10 attenuates the ferroptosis to promote thyroid cancer malignancy by facilitating GPX4 via elevating SIRT6."ENVIRONMENTAL TOXICOLOGY.2023 Oct;:

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *