• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM

• 靶点： CDK19(Cell-free assay):0.31 μM(Kd); CDK8(Cell-free assay):0.83 μM(Kd);CDK

• 体外研究：
  p21可激活NF-κB依赖性的转录，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中，Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性

• 体内研究：
  CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变（逆转）化疗诱导的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制报告细胞的生长，也不具有可观测到的毒性作用

• 细胞实验： Cell lines: MEFs Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 在条件性培养基促有丝分裂试验中，用200 nM doxorubicin或doxorubicin与1 μM Senexin A的组合处理MEF细胞（或不做处理），处理24小时。然后冲洗细胞，在无药物的培养基中继续培养48小时，收集条件性培养基。在培养基中加入A549细胞，以104细胞/孔的密度铺于12孔板中；48小时后，用台盼蓝拒染实验统计细胞数目

• 动物实验： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Porter DC, et al. Cyclin-dependent kinase 8 mediates chemotherapy-induced tumor-promoting paracrine activities. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(34):13799-804.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： 2-8℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.645 ml	18.226 ml	36.452 ml
  5 mM	0.729 ml	3.645 ml	7.29 ml
  10 mM	0.365 ml	1.823 ml	3.645 ml
  50 mM	0.073 ml	0.365 ml	0.729 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *