S81327 |
A-1331852 |
MedMol | 98% |
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- 产品描述: A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用
- 靶点: Bcl-xL(Cell-free assay):<0.01 nM(Ki);BCL
- 体外研究:
在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用
- 体内研究:
A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化
- 细胞实验: Cell lines: K562细胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 0-2 h Method: 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应,将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时,用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物(The input cell lysates)和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率
- 动物实验: Animal Models: SCID和SCID-bg小鼠 Dosages: 25 mg/kg Administration: 口服
- 参考文献:
1. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 2. Lucas CM, et al. High CIP2A levels correlate with an antiapoptotic phenotype that can be overcome by targeting BCL-XL in chronic myeloid leukemia. Leukemia. 2016, 30(6):1273-81.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.518 ml 7.589 ml 15.179 ml 5 mM 0.304 ml 1.518 ml 3.036 ml 10 mM 0.152 ml 0.759 ml 1.518 ml 50 mM 0.03 ml 0.152 ml 0.304 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)