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S81339

CPI-203

源叶(MedMol) ≥98%(HPLC)
  • 英文名:
  • CPI-203
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1446144-04-2
  • 分子式:
  • C19H18ClN5OS
  • 分子量:
  • 399.9
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: CPI-203 is a novel potent, selective and cell permeable inhibitor of BET bromodomain, with an IC50 value of appr 37 nM (BRD4 α-screen assay).
  • 靶点: IC50: 37 nM (BRD4);Apoptosis; EpigeneticReaderDomain
  • 体内研究:
    CPI-203 (2.5 mg/kg, i.p.) combined with lenalidomide, enhances the antitumoral properties of each single agent via the abrogation of MYC and IRF4 expression and the induction of apoptosis in n REC-1 tumor-bearing mice
  • 参考文献:
    1. Devaiah BN, et al. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 1;109(18):6927-32. 2. Moros A, et al. Synergistic antitumor activity of lenalidomide with the BET bromodomain inhibitor CPI203 in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma. Leukemia. 2014 Oct;28(10):2049-59
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.501 ml 12.503 ml 25.006 ml
    5 mM 0.5 ml 2.501 ml 5.001 ml
    10 mM 0.25 ml 1.25 ml 2.501 ml
    50 mM 0.05 ml 0.25 ml 0.5 ml
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