S81349 |
RTA-408 |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2
- 靶点： NF-κB; Nrf2
- 体外研究：
RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中，RTA 408抑制生长，平均GI50值为260 nM，并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中，RTA 408也会抑制NF-κB，并激活JNK
- 体内研究：
在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。在大鼠皮肤中，RTA 408激活Nrf2，并诱导细胞保护基因。RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征
- 细胞实验： Cell lines: A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 细胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 72小时 Method: 对于生长抑制试验，细胞重复两份以3 x 103细胞/孔的密度接种到2个96孔培养皿。次日，一个板用RTA 408处理，另一个立即进行磺酰罗丹明B(SRB) 试验(时间为0)。RTA 408处理板中的细胞在处理72小时后进行SRB试验。相对于对照组细胞的生长百分比使用如下公式计算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是时间为0时的吸光值，(C)是72小时后对照组孔中的吸光值，(Ti)是药物处理孔中的吸光值。剂量反应曲线在GraphPad Prism中计算，并计算GI50值
- 动物实验： Animal Models: 辐射诱导的皮肤炎症小鼠 Dosages: 100 μL 载体中(w/v)含量为1% Administration: 局部施用
- 参考文献：
1. Probst BL, et al. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity. PLoS One. 2015, 10(4), e0122942. 2. Reisman SA, et al. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 protects mice from radiation-induced dermatitis. Radiat Res. 2014, 181(5), 512-520. 3. Reisman SA, et al. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 activates Nrf2 and induces cytoprotective genes in rat skin. Arch Dermatol Res. 2014, 306(5), 447-454. 4. Goldman DC, et al. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 activates Nrf2 and induces cytoprotective genes in rat skin. Radiat Res. 2015, 183(3), 338-344.
- 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.803 ml 9.014 ml 18.027 ml 5 mM 0.361 ml 1.803 ml 3.605 ml 10 mM 0.18 ml 0.901 ml 1.803 ml 50 mM 0.036 ml 0.18 ml 0.361 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
