S81361 |
GNE-9605 |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM
- 靶点: LRRK2:2 nM(Ki); LRRK2:19 nM;LRRK2
- 体外研究:
在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性
- 体内研究:
体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化
- 动物实验: Animal Models: G2019S LRRK2 转基因小鼠 Dosages: 10, 50 mg/kg Administration: i.p.
- 参考文献:
1. Estrada AA , et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.223 ml 11.115 ml 22.23 ml 5 mM 0.445 ml 2.223 ml 4.446 ml 10 mM 0.222 ml 1.112 ml 2.223 ml 50 mM 0.044 ml 0.222 ml 0.445 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)