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S81361

GNE-9605

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GNE-9605
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1536200-31-3
  • 分子式:
  • C17H20ClF4N7O
  • 分子量:
  • 449.8336
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM
  • 靶点: LRRK2:2 nM(Ki); LRRK2:19 nM;LRRK2
  • 体外研究:
    在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性
  • 体内研究:
    体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化
  • 动物实验: Animal Models: G2019S LRRK2 转基因小鼠 Dosages: 10, 50 mg/kg Administration: i.p.
  • 参考文献:
    1. Estrada AA , et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.223 ml 11.115 ml 22.23 ml
    5 mM 0.445 ml 2.223 ml 4.446 ml
    10 mM 0.222 ml 1.112 ml 2.223 ml
    50 mM 0.044 ml 0.222 ml 0.445 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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