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• 产品描述： EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍

• 靶点： PRMT5(Cell-free assay):5 nM(Ki);HistoneMethyltransferase

• 体外研究：
  EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM

• 体内研究：
  EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性

• 细胞实验： Cell lines: MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1) Concentrations: 5 μM Incubation Time: 12天 Method:

• 动物实验： Animal Models: MCL (Z-138，和 Maver-1) 异种移植模型 Dosages: 200 mg/kg BID Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Penebre et al. Epizyme, Inc.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.608 ml	13.04 ml	26.079 ml
  5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.216 ml
  10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
  50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *