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• 产品描述： SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上

• 靶点： CARM1(Cell-free assay):50 nM;HistoneMethyltransferase

• 体外研究：
  除了PRMT6(IC50=5.2 μM)，SGC2085不抑制其他PRMTs。尽管CARM1(PRMT4)被报道能够不对称地对BAF155的R1064位二甲基化，但是在浓度高达10 μM时，依然没有观察到SGC2085的细胞活性，这可能是由于其细胞通透性较差

• 细胞实验： Cell lines: HEK293细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 48 h Method: 将HEK293细胞培养在12孔板中，加入含10% FBS(100 U/mL)和 streptomycin(100 μg/mL)的DMEM培养基。当细胞达到30%融合度时，加入抑制剂或DMSO。处理48小时后，将原有培养基移除，加入100 μL total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase，EDTA-free蛋白酶抑制剂)对细胞进行裂解。在室温反应3分钟后，加入SDS，使其终浓度为1%。溶解产物进行SDS-PAGE电泳，然后进行免疫印迹

• 参考文献：
  1. Ferreira de Freitas R, et al. Discovery of a Potent and Selective Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) Inhibitor by Virtual Screening. J Med Chem. 2016, 59(14):6838-47.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.201 ml	16.005 ml	32.01 ml
  5 mM	0.64 ml	3.201 ml	6.402 ml
  10 mM	0.32 ml	1.6 ml	3.201 ml
  50 mM	0.064 ml	0.32 ml	0.64 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *