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S81420

GSK6853

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • (R)-N-(1,3-dimethyl-6-(2-methylpiperazin-1-yl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methoxybenzamide
  • 别名:
  • GSK6853; GSK 6853; GSK-6853.
  • CAS号:
  • 1910124-24-1
  • 分子式:
  • C22H27N5O3
  • 分子量:
  • 409.4815
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GSK6853 is a potent, soluble, cell-active, and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain
  • 靶点: Epigenetic Reader Domain;EpigeneticReaderDomain
  • 体外研究:
    Screening GSK6853 against a panel of 48 unrelated assays reveals only off-target activities that are relatively weak compared to the BRPF1 potency. However, to minimize the chance of off-target effects , the recommended concentration is no higher than 1 μM in cell-based assays
  • 体内研究:
    In male CD1 mouse, following IV administration (1 mg/kg), GSK6853 demonstrates a high blood clearance of 107 mL/min/kg, a moderate volume of distribution (5.5 L/kg) and a moderate terminal half-life of 1.7 h. Oral administration (PO, 3 mg/kg) achieves a moderate systemic exposure, with a Cmax of 42 ng/mL and Tmax of 1.5 h, resulting in a bioavailability of 22%. The intraperitoneal route of administration (IP, 3 mg/kg) reaches a Cmax of 469 ng/mL and Tmax of 0.25 h, resulting in a bioavailability of 85%. The results indicate that the IP route of administration would be suitable for dosing this molecule in potential PKPD models
  • 参考文献:
    1. Bamborough P et al. GSK6853, a Chemical Probe for Inhibition of the BRPF1 Bromodomain. ACS Med Chem Lett. 2016 May 9;7(6):552-7.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.442 ml 12.211 ml 24.421 ml
    5 mM 0.488 ml 2.442 ml 4.884 ml
    10 mM 0.244 ml 1.221 ml 2.442 ml
    50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.488 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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