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S81424

APS-2-79 (hydrochloride)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • APS-2-79 (hydrochloride)
  • 别名:
  • CAS号:
  • 2002381-31-7
  • 分子式:
  • C23H22ClN3O3
  • 分子量:
  • 423.89208
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: APS-2-79 hydrochloride is a KSR-dependent MEK antagonist. APS-2-79 inhibits ATPbiotin binding to KSR2 within the KSR2-MEK1 complexe with an IC50 of 120 nM. APS-2-79 makes the stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras-MAPK signaling
  • 靶点: KSR2:120 nM (IC50);MEK1;MEK; MAPK
  • 体外研究:
    APS-2-79 (5 μM) suppresses KSR-stimulated MEK and ERK phosphorylation in 293H cells. APS-2-79 (1 μM) enhances the efficacy of the clinical MEK inhibitor trametinib within cancer cell lines containing K-Ras mutations
  • 参考文献:
    1. Dhawan NS, et al. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature. 2016 Sep 1;537(7618):112-116.
  • 溶解性: DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.359 ml 11.795 ml 23.591 ml
    5 mM 0.472 ml 2.359 ml 4.718 ml
    10 mM 0.236 ml 1.18 ml 2.359 ml
    50 mM 0.047 ml 0.236 ml 0.472 ml
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