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• 产品描述： AZD7545是有效的PDHK抑制剂，对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。在高浓度下不能抑制PDHK4，其能刺激PDHK4活性

• 靶点： PDHK2:6.4 nM;PDHK1:36.8 nM;Dehydrogenase

• 体外研究：
  在重组人类PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性， EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝细胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105 nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性

• 体内研究：
  在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰岛素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升

• 参考文献：
  1. Morrell JA, et al. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochem Soc Trans. 2003, 31(Pt 6), 1168-1170. 2. Mayers RM, et al. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochem Soc Trans. 2003, 31(Pt 6), 1165-1167. 3. Tuganova A, et al. Recognition of the inner lipoyl-bearing domain of dihydrolipoyl transacetylase and of the blood glucose-lowering compound AZD7545 by pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochemistry. 2007, 46(29), 8592-8602.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.088 ml	10.441 ml	20.883 ml
  5 mM	0.418 ml	2.088 ml	4.177 ml
  10 mM	0.209 ml	1.044 ml	2.088 ml
  50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.418 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *