S81462 |
UK 383367 |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: UK 383367是procollagen C-proteinase(前胶原C端蛋白酶)抑制剂,IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。
- 靶点: Procollagen C proteinase:44 nM;ProcollagenCProteinase
- 体内研究:
UK-383367作用于大鼠,狗和人的血浆蛋白结合值分别为95%,93%和94%。UK-383367在大鼠血浆中温育,半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠,血浆清除率为157 mL min-1kg-1,分布容积为12 L kg-1,消除半衰期为0.8小时。UK-383367按0.5 mg/kg剂量单独静脉给药处理狗,血浆清除率为35 mL min-1kg-1,分布容积为4.6 L kg-1,消除半衰期为1.5小时。UK-383367按2 mg/kg剂量口服处理给药狗,Cmax为110 ng/mL, Tmax为0.5-1.5小时,口服生物有效性为13%
- 动物实验: Animal Models: Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 2 mg/kg Administration: 静脉处理
- 参考文献:
1. Fish PV, et al. J Med Chem, 2007, 50(15), 3442-3456. 2. Bailey S, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6562-6567. 3. Allan GA, et al. Xenobiotica, 2006, 36(5), 399-418.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.083 ml 15.414 ml 30.828 ml 5 mM 0.617 ml 3.083 ml 6.166 ml 10 mM 0.308 ml 1.541 ml 3.083 ml 50 mM 0.062 ml 0.308 ml 0.617 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)