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S81502

Icotinib

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Icotinib
  • 别名:
  • BPI-2009H;[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine, N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-
  • CAS号:
  • 610798-31-7
  • 分子式:
  •   C22H21N3O4
  • 分子量:
  • 391.42
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Icotinib (BPI-2009) is a potent and specific EGFR inhibitor with an IC50 of 5 nM; also inhibits mutant EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M and EGFRL861Q.
  • 靶点: EGFR:5 nM (IC50);EGFRL858R;EGFRL858R/T790M;EGFRT790M;EGFRL861Q;EGFR
  • 体内研究:
    Icotinib exhibits potent dose-dependent antitumor effects in nude mice carrying a variety of human tumor-derived xenografts. The drug is well tolerated at doses up to 120 mg/kg/day in mice without mortality or significant body weight loss during the treatment. Icotinib inhibits tumor growth at a rate of 25.2%, 45.6% and 51.5% in the A431 cell line groups; 3.4%, 25.9% and 31.0% in the A549 cell line groups; 49.4%, 52.6% and 67.4% in the H460 cell line groups, and 30.3%, 36.4% and 46.5% in the HCT8 cell line groups, at 30, 60 and 120 mg/kg/dose, respectively
  • 参考文献:
    1. Tan F, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.555 ml 12.774 ml 25.548 ml
    5 mM 0.511 ml 2.555 ml 5.11 ml
    10 mM 0.255 ml 1.277 ml 2.555 ml
    50 mM 0.051 ml 0.255 ml 0.511 ml
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