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• 产品描述： ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡

• 靶点： cdc42:200 nM;Apoptosis; CDK; Ras

• 体外研究：
  ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。[2] ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵

• 体内研究：
  在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141 (1 mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外，在小鼠体内，ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员

• 细胞实验： Cell lines: Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞 Concentrations: ~20 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数

• 动物实验： Animal Models: NOD/SCID小鼠，负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。 Dosages: 1 mg/day Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Surviladze Z, et al. A Potent and Selective Inhibitor of Cdc42 GTPase. National Center for Biotechnology Information (US); 2010. 2. Chen HY, et al. Inhibition of redox/Fyn/c-Cbl pathway function by Cdc42 controls tumour initiation capacity and tamoxifen sensitivity in basal-like breast cancer cells. EMBO Mol Med. 2013, 5(5), 723-736. 3. Kumar A, et al. Metformin impairs Rho GTPase signaling to induce apoptosis in neuroblastoma cells and inhibits growth of tumors in the xenograft mouse model of neuroblastoma. Oncotarget. 2014, 5(22), 11709-11722. 4. Hsu CR, et al. Klebsiella pneumoniae translocates across the intestinal epithelium via Rho GTPase- and phosphatidylinositol 3-kinase/Akt-dependent cell invasion. Infect Immun. 2014. pii: IAI.02345-14. 5. Chen C, et al. Cdc42 inhibitor ML141 enhances G-CSF-induced hematopoietic stem and progenitor cell mobilization. DOI10.1007/s12185-014-1690-z.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.454 ml	12.27 ml	24.541 ml
  5 mM	0.491 ml	2.454 ml	4.908 ml
  10 mM	0.245 ml	1.227 ml	2.454 ml
  50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.491 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

• 2. [IF=7.2] Yuan Qingling et al."Pleckstrin homology and RhoGEF domain containing G4 (PLEKHG4) leads to the activation of RhoGTPases promoting the malignant phenotypes of thyroid cancer."APOPTOSIS.2023 Jun;:1-17

• 1. [18.962] Honghui Wu et al."Hybrid stem cell-derived bioresponsive vesicles for effective inflamed blood-brain barrier targeting delivery."Nano Today.2023 Apr;49:101800

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *