• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）

• 靶点： AMPK;ATPCitrateLyase; AMPK

• 体外研究：
  ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果

• 体内研究：
  在体内实验，ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态，ECT-1002-CoA）

• 细胞实验： Cell lines: 初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞 Concentrations: 30μM or 100μM Incubation Time: 12小时 Method: 初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞用不同浓度的ETC-1002处理12小时，用无血清的RPMI 1640培养基（含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 链霉素）配制ETC-1002的工作溶液

• 动物实验： Animal Models: C57BL/6雄鼠 Dosages: 10 ml/kg Administration: 腹膜腔内注射

• 参考文献：
  1. Nikolic D, et al. ETC-1002: a future option for lipid disorders?. Atherosclerosis. 2014, 237(2):705-710. 2. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013, 54(8):2095-2108. 3. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013, 54(1):134-151.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.903 ml	14.514 ml	29.029 ml
  5 mM	0.581 ml	2.903 ml	5.806 ml
  10 mM	0.29 ml	1.451 ml	2.903 ml
  50 mM	0.058 ml	0.29 ml	0.581 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *