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S81552

BI-78D3

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • 4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2,4-dihydro-5-[(5-nitro-2-thiazolyl)thio]-3H-1,2,4-triazol-3-one
  • 别名:
  • BI 78D3;4-(2,3-Dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-((5-nitro-thiazol-2-yl)thio)-1H-1,2,4-triazol-5
  • CAS号:
  • 883065-90-5
  • 分子式:
  • C13H9N5O5S2
  • 分子量:
  • 379
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: BI-78D3 functions as a substrate competitive inhibitor of JNK, inhibit the JNK kinase activity (IC50=280 nM).
  • 靶点: JNK:280 nM (IC50);JNK
  • 体内研究:
    The link between ConA-induced liver failure, TNF receptor signaling, and JNK function has been established by studies employing JNK1-/- and JNK2-/- mice. For this analysis, insulin insensitive mice are injected only once with 25 mg/kg BI-78D3, 30 min before insulin injection. The effect of insulin on blood glucose levels is then measured. BI-78D3 results in a statistically significant reduction in blood glucose levels as compared with the vehicle control. Thus, the ability of BI-78D3 to abrogate ConA-induced liver damage and restore insulin sensitivity is consistent with its proposed function as an effective JNK inhibitor. Liquid chromatography/mass spectrometry bio-availability analysis demonstrates that BI-78D3 has favorable microsome and plasma stability (T1/2=54 min)
  • 参考文献:
    1. Stebbins JL et al. Identification of a new JNK inhibitor targeting the JNK-JIP interaction site. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008 Oct 28, 105(43):16809-13.
  • 溶解性: DMSO  :  100  mg/mL  (263.59  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.639 ml 13.193 ml 26.385 ml
    5 mM 0.528 ml 2.639 ml 5.277 ml
    10 mM 0.264 ml 1.319 ml 2.639 ml
    50 mM 0.053 ml 0.264 ml 0.528 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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