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S81555

A 438079 hydrochloride

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • 3-[[5-(2,3-Dichlorophenyl)-1H-tetrazol-1-yl]methyl]pyridine Hydrochloride
  • 别名:
  • CAS号:
  • 899431-18-6
  • 分子式:
  • C13H10Cl3N5
  • 分子量:
  • 342.61
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: A 438079 (hydrochloride) is a potent, and selective P2X7 receptor antagonist with pIC50 of 6.9.
  • 靶点: pIC50: 6.9;P2XReceptor
  • 体内研究:
    A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduces noxious and innocuous evoked activity of different classes of spinal neurons in neuropathic rats. A 438079 (100 and 300 μmol/kg, i.p.) significantly raises withdrawal thresh-olds in both the SNL and CCI models. Intraperitoneal injection of A 438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus. A 438079 has superior neuroprotective effects compared with an equally dose of phenobarbital (25 mg/kg). A 438079 partially but significantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores. Pretreatment with A 438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model
  • 参考文献:
    1. McGaraughty S, et al. P2X7-related modulation of pathological nociception in rats. Neuroscience. 2007 Jun 8;146(4):1817-28. 2. Mesuret G, et al. CNS Neurosci Ther. 2014 Jun;20(6):556-64. 3. Marcellino D, et al. On the role of P2X(7) receptors in dopamine nerve cell degeneration in a rat model of Parkinson's disease: studies with the P2X(7) receptor antagonist A-438079. J Neural Transm (Vienna). 2010 Jun;117(6):681-7. 4. Martins JP, et al. The role of P2X7 purinergic receptors in inflammatory and nociceptive changes accompanying cyclophosphamide-induced haemorrhagic cystitis in mice. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(1):183-96.
  • 溶解性: H2O  :  ≥  350  mg/mL  (1021.57  mM)    DMSO  :  ≥  100  mg/mL  (291.88  mM)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.919 ml 14.594 ml 29.188 ml
    5 mM 0.584 ml 2.919 ml 5.838 ml
    10 mM 0.292 ml 1.459 ml 2.919 ml
    50 mM 0.058 ml 0.292 ml 0.584 ml
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