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S81566

AdipoRon

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • AdipoRon
  • 别名:
  • CAS号:
  • 924416-43-3
  • 分子式:
  • C27H28N2O3
  • 分子量:
  • 428.52
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: AdipoRon is an orally active adiponectin receptor (AdipoR) agonist, binding to AdipoR1 and AdipoR2 with Kds of 1.8 and 3.1 μM, respectively.
  • 靶点: Kd: 1.8 μM (AdipoR1), 3.1 μM (AdipoR2);Adiponectinreceptor
  • 体内研究:
    AdipoRon (50 mg/kg, i.v.) cuases significant phosphorylation of AMPK in skeletal muscle and liver of wild-type mice but not Adipor1−/− Adipor2−/− double-knockout mice. AdipoRon (0.02, 0.1, and 0.5 mg/kg, i.g.) alleviates D-GalN induced hepatotoxicity in mice, and prevents hepatic architecture distortion against D-GalN challenge. The hepatoprotective potential of AdipoRon is particularly evident in higher dosages (0.1 and 0.5 mg/kg). Enhanced cardiomyocyte apoptosis in APN-deficient mice is rescued by AdipoRon (50 mg/kg, p.o.) administration. Antiapoptotic effect of AdipoRon is attenuated but not lost in AMPK-DN mice
  • 参考文献:
    1. Okada-Iwabu M, et al. A small-molecule AdipoR agonist for type 2 diabetes and short life in obesity. Nature. 2013 Nov 28;503(7477):493-9. 2. Wang Y, et al. Hepatoprotective effects of AdipoRon against d-galactosamine-induced liver injury in mice. Eur J Pharm Sci. 2016 Aug 9;93:123-131. 3. Zhang Y, et al. AdipoRon, the first orally active adiponectin receptor activator, attenuates postischemic myocardial apoptosis through both AMPK-mediated and AMPK-independent signalings. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2015 Aug 1;309(3):E275-82. 4. Hong K, et al. Adiponectin Receptor Agonist, AdipoRon, Causes Vasorelaxation Predominantly Via a Direct Smooth Muscle Action. Microcirculation. 2016 Apr;23(3):207-20.
  • 溶解性: DMSO  :  62.5  mg/mL  (145.85  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (insoluble)
  • 保存条件: RT
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.334 ml 11.668 ml 23.336 ml
    5 mM 0.467 ml 2.334 ml 4.667 ml
    10 mM 0.233 ml 1.167 ml 2.334 ml
    50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.467 ml
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