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• 产品描述： KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂，细胞试验中IC50为20 μM

• 靶点： HIF-1α:20 μM;HIF/HIFProlyl-Hydroxylase; HIF

• 体外研究：
  KC7F2抑制HIF-1α的蛋白合成，而不影响其mRNA转录。在LN229-HRE-AP 细胞中，KC7F2抑制HRE驱动的转录，并减少HIF-1α蛋白质水平。KC7F2表现出剂量响应毒性，在癌细胞MCF7, LNZ308, A549, U251MG和LN229中，IC50大约为15 -25 μM。在D54MG胶质细胞中，KC7F2抑制集落形成，尤其在低氧环境下。在低氧微神经胶质细胞培养基中，KC7F2下调TfR 和DMT的表达，并减少HIF-1α介导的铁积聚

• 体内研究：
  KC7F2显著减少戊四唑点燃大鼠模型的潜伏期，并在锂-匹罗卡品大鼠模型的慢性期增加自发反复性痫性发作的比率

• 细胞实验： Cell lines: 人皮肤微血管内皮细胞和小鼠神经元；MCF7，LNZ308，A549，U251MG，和 LN229 细胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72小时 Method: 将细胞接种到96孔板(4 × 103/孔)，并在常氧(21% O2)和低氧(1% O2)环境下于不用浓度的KC7F2培养72小时，或与20 μM KC7F2处理不同的时间。对于增殖分析，细胞用50%三氯乙酸在4°C下固定1小时，随后用溶于1%乙酸的0.4%磺酰罗丹明B在室温下着色30分钟。板用1%乙酸洗涤5次以除去未结合染料。结合的染料通过加入10 mM无缓冲的Tris碱溶解。细胞增殖使用分光光度计通过测量564 nm下的OD值计算

• 参考文献：
  1. Narita T, et al. Identification of a novel small molecule HIF-1alpha translation inhibitor. Clin Cancer Res. 2009, 15(19), 6128-6136. 2. Rathnasamy G, et al. Hypoxia inducible factor-1α mediates iron uptake which induces inflammatory response in amoeboid microglial cells in developing periventricular white matter through MAP kinase pathway. Neuropharmacology. 2014, 77, 428-440. 3. Li J, et al. Altered expression of hypoxia-Inducible factor-1α participates in the epileptogenesis in animal models. Synapse. 2014, 68(9), 402-409.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.753 ml	8.766 ml	17.532 ml
  5 mM	0.351 ml	1.753 ml	3.506 ml
  10 mM	0.175 ml	0.877 ml	1.753 ml
  50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.351 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *