S81577 |
LY2409881 (trihydrochloride) |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多
- 靶点: IKK2:30 nM;Apoptosis; IκB/IKK
- 体外研究:
LY2409881可抑制激活的NF-ƘB,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中,LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中,LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长,但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中,LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂romidepsin抑制细胞生长
- 体内研究:
在SCID-beige移植瘤小鼠模型中,LY2409881(50、100和200 mg/kg,腹腔注射)可显著抑制肿瘤生长
- 细胞实验: Cell lines: OCI-LY10 Concentrations: 25 μM Incubation Time: ~72 h Method: 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中,每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值
- 参考文献:
1. Deng C, et al. The novel IKK2 inhibitor LY2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of NF-κB. Clin Cancer Res. 2015, 21(1):134-145.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.682 ml 8.411 ml 16.823 ml 5 mM 0.336 ml 1.682 ml 3.365 ml 10 mM 0.168 ml 0.841 ml 1.682 ml 50 mM 0.034 ml 0.168 ml 0.336 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)