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S81577

LY2409881 (trihydrochloride)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • LY2409881 (trihydrochloride)
  • 别名:
  • CAS号:
  • 946518-60-1
  • 分子式:
  • C24H32Cl4N6OS
  • 分子量:
  • 594.4275
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  • 产品描述: LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多
  • 靶点: IKK2:30 nM;Apoptosis; IκB/IKK
  • 体外研究:
    LY2409881可抑制激活的NF-ƘB,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中,LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中,LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长,但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中,LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂romidepsin抑制细胞生长
  • 体内研究:
    在SCID-beige移植瘤小鼠模型中,LY2409881(50、100和200 mg/kg,腹腔注射)可显著抑制肿瘤生长
  • 细胞实验: Cell lines: OCI-LY10 Concentrations: 25 μM Incubation Time: ~72 h Method: 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中,每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值
  • 参考文献:
    1. Deng C, et al. The novel IKK2 inhibitor LY2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of NF-κB. Clin Cancer Res. 2015, 21(1):134-145.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.682 ml 8.411 ml 16.823 ml
    5 mM 0.336 ml 1.682 ml 3.365 ml
    10 mM 0.168 ml 0.841 ml 1.682 ml
    50 mM 0.034 ml 0.168 ml 0.336 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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