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S82073

E-4031

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • E-4031
  • 别名:
  • PDZ1 Domain inhibitor peptide; E-4031; E 4031 dihydrochloride;
  • CAS号:
  • 113559-13-0
  • 分子式:
  • C21H29Cl2N3O3S
  • 分子量:
  • 474.4443
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: E-4031 is a selective hERG potassium channel blocker for use in class III anti-arrhythmic studies
  • 靶点: Potassium Channel;EGFR; PotassiumChannel
  • 体外研究:
    E-4031 (0.1-10 μM) significantly depolarises the maximum diastolic potential (MDP) and prolongs the action charge that depolarises MDP from -58.8+0.9 to -24.5±1.8 mV at 1 μM and from -58.2±2.1 to -19.6±1.8 mV at 10 μM in single SAN cells of New Zealand albinc rabbits. E-4031 (0.1-10 μM) can block part of the outward current during the depolarisation step as well as the tail current (ITD) during subsequent repolarization in a dose-dependent manner, and depresses ITD by 88 % at 10 μM in single SAN cells of New Zealand albinc rabbits
  • 体内研究:
    E-4031 (i.v., 50 μg/kg) reduces the net outward current of ventricular myocytes, prolongs the QT interval and activation-recovery interval (ARI) in all left ventricular (LV) layers, and increases transmural ARI dispersion in beagles
  • 参考文献:
    1. Daisuke Izumi, et al. Effects of bepridil versus E-4031 on transmural ventricular repolarization and inducibility of ventricular tachyarrhythmias in the dog. Pacing Clin Electrophysiol. 2010 Aug;33(8):950-9. 2. E E Verheijck, et al. Effects of delayed rectifier current blockade by E-4031 on impulse generation in single sinoatrial nodal myocytes of the rabbit. Circ Res. 1995 Apr;76(4):607-15.
  • 溶解性: Soluble  in  H2O
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.108 ml 10.539 ml 21.077 ml
    5 mM 0.422 ml 2.108 ml 4.215 ml
    10 mM 0.211 ml 1.054 ml 2.108 ml
    50 mM 0.042 ml 0.211 ml 0.422 ml
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