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S82785

RO8994

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • RO8994
  • 别名:
  • (2'S,3R,4'R,5'R)-N-(4-carbamoyl-2-methoxyphenyl)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-neopentyl-2-oxospiro[indoline-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide; Spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxami
  • CAS号:
  • 1309684-94-3
  • 分子式:
  • C31H31Cl2FN4O4
  • 分子量:
  • 613.5067
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: RO8994 is a highly potent and selective series of spiroindolinone small-molecule MDM2 inhibitor, with IC50 of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays). IC50 value: 5 nM (in HTRF binding assays), 20 nM (in MTT proliferation assays) Target: MDM2 in vitro: RO8994 represents a new generation of p53-MDM2 antagonists with marked improvement in pharmacological properties for potential clinical development. RO8994 induces dose-dependent up-regulation of p53 target genes and apoptosis in wild-type p53 cancer cells, consistent with its non-genotoxic mechanism of p53 activation. in vivo: RO8994 displays remarkable tumor growth inhibition in the wild-type p53, MDM2-amplified SJSA-1 osteosarcoma tumor xenograft model - exhibiting significant (>60%) tumor growth inhibition at the low dose of 1.56 mg/kg, tumor stasis at 3.125 mg/kg and regression at 6.25 mg/kg.
  • 靶点: MDM-2/p53;E1/E2/E3 Enzyme;Apoptosis;Mdm2; E1/E2/E3Enzyme; p53
  • 参考文献:
    1. Zhang Z, et al. Discovery of potent and selective spiroindolinone MDM2 inhibitor, RO8994, for cancer therapy. Bioorg Med Chem. 2014 Aug 1;22(15):4001-4009.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.63 ml 8.15 ml 16.3 ml
    5 mM 0.326 ml 1.63 ml 3.26 ml
    10 mM 0.163 ml 0.815 ml 1.63 ml
    50 mM 0.033 ml 0.163 ml 0.326 ml
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