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S82792

BIX 02565

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • BIX 02565
  • 别名:
  • BIX 02565; BIX02565; (5R)-N-{1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-benzimidazol-2-yl}-5-methyl-1-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1,4]diazepino[1,2-a]indole-8-carboxamide; (R)-5-Methyl-1-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-
  • CAS号:
  • 1311367-27-7
  • 分子式:
  • C26H30N6O2
  • 分子量:
  • 458.5554
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: BIX 02565 is a potent ribosomal S6 kinase 2 (RSK2) inhibitor with IC50 of 1.1 nM
  • 靶点: IC50: 1.1 nM (RSK2);LRRK2; S6Kinase
  • 体外研究:
    BIX 02565, a potent RSK2 inhibitor (IC50=1.1 nM) targets for the treatment of heart failure secondary to myocardial infarction through indirect NHE inhibition. BIX 02565, a second Rsk inhibitor, protects enzyme active sites from reaction with biotinylated nucleotide acyl phosphates
  • 体内研究:
    In telemetry-instrumented rats, BIX 02565 (30, 100, and 300 mg/kg p.o. QD for 4 days) elicits concentration-dependent decreases in MAP after each dose (to -39±4 mm Hg on day 4 at Tmax). BIX 02565 produces concentration-dependent relaxation ex vivo in the phenylephrine-constricted rat aortic ring at concentrations above 0.03 μM with a calculated EC50 of 3.1 μM. Subsequently, BIX 02565 is infused in the anesthetized rat in a low-dose (0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg per 20 min) and high-dose (1.0, 3.0, and 10.0 mg/kg per 20 min) series of continuous infusions to test the effect of compound on hemodynamics in vivo
  • 参考文献:
    1. Fryer RM, et al. Mitigation of off-target adrenergic binding and effects on cardiovascular function in the discovery of novel ribosomal S6 kinase 2 inhibitors. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2012), 340(3), 492-500. 2. Edgar AJ, et al. A combination of SILAC and nucleotide acyl phosphate labelling reveals unexpected targets of the Rsk inhibitor BI-D1870. Biosci Rep. 2013 Dec 17.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.181 ml 10.904 ml 21.808 ml
    5 mM 0.436 ml 2.181 ml 4.362 ml
    10 mM 0.218 ml 1.09 ml 2.181 ml
    50 mM 0.044 ml 0.218 ml 0.436 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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