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• 产品描述： TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM

• 靶点： HDAC9(Cell-free assay):15 nM(Ki); HDAC7(Cell-free assay):26 nM(Ki); HDAC4(Cell-free assay):59 nM(Ki); HDAC5(Cell-free assay):60 nM(Ki);HDAC

• 体外研究：
  TMP195在重组I类和Ⅱb类HDAC试验中具有较低的效力，能够完全抑制Ⅱa类HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的积累；相较于对照组，TMP195能够显著地提高单核细胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能够影响人类单核细胞对集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反应

• 体内研究：
  TMP195在体内通过调节巨噬细胞表型，改变肿瘤微环境、减少肿瘤负担和肺部转移。TMP195在肿瘤内诱导高度吞噬和刺激性的巨噬细胞的招募和分化。TMP195可显著地减少增殖肿瘤细胞，特别是在肿瘤的前沿区域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195诱导出来的抗肿瘤巨噬细胞表明可增强标准化疗方案和检查点封锁免疫疗法的疗效和持久性

• 细胞实验： Cell lines: 人类单核细胞 Concentrations: 300 nM Incubation Time: 5天 Method: 在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng ml/1), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml)和streptomycin (100 μg/ml)的RPMI1640培养基中，培养单核细胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300 nM TMP195进行处理，单核细胞分化成为抗原呈递细胞。洗涤细胞，将细胞收集起来，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中进行孵育，然后流式分析

• 动物实验： Animal Models: MMTV-PyMT transgenic mice Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013, 9(5):319-25. 2. Guerriero JL, et al. Class IIa HDAC inhibition reduces breast tumours and metastases through anti-tumour macrophages. Nature. 2017, 543(7645):428-432.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.191 ml	10.955 ml	21.91 ml
  5 mM	0.438 ml	2.191 ml	4.382 ml
  10 mM	0.219 ml	1.095 ml	2.191 ml
  50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.438 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *