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S82887

Q203

MedMol 98%
  • 英文名:
  • 6-chloro-2-ethyl-N-[(4-{4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]piperidin-1-yl}phenyl)methyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
  • 别名:
  • IAP6; Telacebec
  • CAS号:
  • 1334719-95-7
  • 分子式:
  • C29H28ClF3N4O2
  • 分子量:
  • 557.0064296
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Telacebec (Q203, IAP6) 是一种新型抗结核药物,通过抑制分枝杆菌细胞色素 bc1 复合物来靶向结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis) 细胞能量的产生。Telacebec 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有活性,在培养基中的 MIC50 为 2.7 nM
  • 靶点: Mycobacterium tuberculosis H37Rv:2.7 nM(MIC50);Antibacterial; Antibiotic
  • 体外研究:
    Telacebec (Q203) inhibits the growth of MDR and XDR M. tuberculosis clinical isolates in culture broth medium in the low nanomolar range.
  • 体内研究:
    Telacebec (Q203) is efficacious in a mouse model of tuberculosis at a dose less than 1 mg/kg body weight and displays pharmacokinetic and safety profiles compatible with once-daily dosing.
  • 细胞实验: Cell lines: Raw 264.7 cells Concentrations: 0.1 nM-100 µM Incubation Time: -- Method: Telacebec (Q203) are incubated with macrophages previously. Raw 264.7 cells (American Type Culture Collection TIB-71) were infected with M. tuberculosis H37Rv-GFP at a multiplicity of infection of 2:1 and dispensed into plates. After 5 d of infection, macrophages were stained with Syto 60 for Image acquisition.
  • 动物实验: Animal Models: A high dose of M. tuberculosis H37Rv infected-acute tuberculosis BALB/c mouse model Dosages: 0.4, 2, 10 mg/kg Administration: Oral gavage
  • 参考文献:
    1. Veronique R de Jager, et al. Telacebec (Q203), a New Antituberculosis Agent. N Engl J Med. 2020 Mar 26;382(13):1280-1281. 2. Kevin Pethe, et al. Discovery of Q203, a potent clinical candidate for the treatment of tuberculosis. Nat Med. 2013 Sep;19(9):1157-60.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.795 ml 8.977 ml 17.953 ml
    5 mM 0.359 ml 1.795 ml 3.591 ml
    10 mM 0.18 ml 0.898 ml 1.795 ml
    50 mM 0.036 ml 0.18 ml 0.359 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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