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S82912

CA-074

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE
  • 别名:
  • (L-3-反式-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸;INHIBITOR FOR CATHEPSIN B;CATHEPSIN B INHIBITOR III;CA-074;[L-3-TRANS-(PROPYLCARBAMOYL)OXIRANE-2-CARBONYL]-L-ISOLEUCYL-L-PROLINE;(L-3-TRANS-(PROPYLCARBAMYL)OXI
  • CAS号:
  • 134448-10-5
  • 分子式:
  • C18H29N3O6
  • 分子量:
  • 383.439
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  • 产品描述: CA-074 is a potent inhibitor of cathepsin B with a Ki of 2 to 5 nM.
  • 靶点: Ki: 2 to 5 nM (Cathepsin B);CysteineProtease
  • 体内研究:
    Intraperitoneally injection of compound CA-074 into rats potently and selectively inhibits cathepsin B activity. Intravenously administration of CA-074 immediately after the ischaemic insult saves 67% of CA1 neurons from delayed neuronal death on day 5 in eight monkeys undergoing 20 min brain ischaemia: the extent of inhibition is excellent in three of eight and good in five of eight monkeys
  • 参考文献:
    1. Towatari T, et al. Novel epoxysuccinyl peptides. A selective inhibitor of cathepsin B, in vivo. FEBS Lett. 1991 Mar 25;280(2):311-5. 2. Montaser M, et al. CA-074, but not its methyl ester CA-074Me, is a selective inhibitor of cathepsin B within living cells. Biol Chem. 2002 Jul-Aug;383(7-8):1305-8. 3. Yamashima T, et al. Inhibition of ischaemic hippocampal neuronal death in primates with cathepsin B inhibitor CA-074: a novel strategy for neuroprotection based on 'calpain-cathepsin hypothesis'. Eur J Neurosci. 1998 May;10(5):1723-33.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.608 ml 13.04 ml 26.08 ml
    5 mM 0.522 ml 2.608 ml 5.216 ml
    10 mM 0.261 ml 1.304 ml 2.608 ml
    50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.522 ml
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