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S83097

glucagon receptor antagonists-4

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • glucagon receptor antagonists-4
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1393124-08-7
  • 分子式:
  • C26H28F3N3O4
  • 分子量:
  • 503.5134
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  • 产品描述: PF-06291874 is a highly potent, non-peptide and orally active glucagon receptor antagonist. PF-06291874 is under the study for type 2 diabetes mellitus (T2DM)
  • 靶点: GCGR;GlucagonReceptor
  • 体内研究:
    PF-06291874 exposure is approximately dose-proportional with a half-life of ∼19.7-22.7 h. PF-06291874 has a fast on and off rate. PF-06291874 is highly bound to human plasma protein, with a mean free fraction of ∼0.55%
  • 参考文献:
    1. Esther C.Y. Lee et al. Identification of a novel conformationally constrained glucagon receptor antagonist. Bioorg Med Chem Lett, 2014 Feb 1, 24(3):839-44. 2. Derek J Nunez, et al. Glucagon receptor as a drug target: A witches' brew of eye of newt (peptides) and toe of frog (receptors). Diabetes Obes Metab. 2018 Feb;20(2):233-237. 3. D J Kazierad, et al. Effects of multiple ascending doses of the glucagon receptor antagonist PF-06291874 in patients with type 2 diabetes mellitus. Diabetes Obes Metab. 2016 Aug;18(8):795-802.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.986 ml 9.93 ml 19.86 ml
    5 mM 0.397 ml 1.986 ml 3.972 ml
    10 mM 0.199 ml 0.993 ml 1.986 ml
    50 mM 0.04 ml 0.199 ml 0.397 ml
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