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• 产品描述： Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍

• 靶点： ROCK1 (p160ROCK)(Cell-free assay):140 nM(Ki); ROCK2(Cell-free assay):300 nM(Ki);ROCK; Apoptosis

• 体外研究：
  Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。 Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞

• 体内研究：
  Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。 Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。 Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构

• 细胞实验： Cell lines: hES Cells Concentrations: 10 uM Incubation Time: 1 h Method: Y-27632 was added to culture medium at 10 uM 1 h before detaching the cells from the feeder layer and also upon seeding the cells onto a new MEF layer.

• 动物实验： Animal Models: 携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型 Dosages: 30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg （小鼠） Administration: 口服处理 (大鼠)；ip（小鼠）

• 参考文献：
  1. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature, 1997, 389(6654), 990-994. 2. Itoh K, et al. An essential part for Rho-associated kinase in the transcellular invasion of tumor cells. Nat Med, 1999, 5(2), 221-225. 3. Bito H, et al. A critical role for a Rho-associated kinase, p160ROCK, in determining axon outgrowth in mammalian CNS neurons. Neuron, 2000, 26(2), 431-441. 4. Watanabe K, et al. A ROCK inhibitor permits survival of dissociated human embryonic stem cells. Nat Biotechnol, 2007, 25(6), 681-686. 5. Hyvelin JM, et al. Inhibition of Rho-kinase attenuates hypoxia-induced angiogenesis in the pulmonary circulation. Circ Res, 2005, 97(2), 185-191. 6. Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000, 57(5), 976-983. 7. Isler D, et al. Antitumoral effect of a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 against Ehrlich ascites carcinoma in mice. Pharmacol Rep. 2014, 66(1), 114-120.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.122 ml	15.612 ml	31.225 ml
  5 mM	0.624 ml	3.122 ml	6.245 ml
  10 mM	0.312 ml	1.561 ml	3.122 ml
  50 mM	0.062 ml	0.312 ml	0.624 ml

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• 1. [IF=15.1] Jian Liang et al."Gingerenone A Attenuates Ulcerative Colitis via Targeting IL-17RA to Inhibit Inflammation and Restore Intestinal Barrier Function."Advanced Science".2024 Apr;:2400206

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *