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S83807

CGP60474

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • CGP60474
  • 别名:
  • GNF-Pf-88; 1-Propanol,3-((4-(2-((3-chlorophenyl)amino)-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl)amino); UNII-16IP6G5MLC;
  • CAS号:
  • 164658-13-3
  • 分子式:
  • C18H18ClN5O
  • 分子量:
  • 355.82
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: CGP60474, a highly potent anti-endotoxemic agent, is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor (IC50 values are 26, 3, 4, 216, 10, 200 and 13 nM for CDK1/B, CDK2/E, CDK2/A, CDK4/D, CDK5/p25, CDK7/H and CDK9/T, respectively). CGP60474 is a selective and ATP-competitive PKC inhibitor
  • 靶点: PKC;CDK1-Cyclin B:26 nM (IC50);CDK2/cyclinE:3 nM (IC50);cdk2/cyclin A:4 nM (IC50);Cdk5/p25:10 nM (IC50);CDK7/cyclin H:200 nM (IC50);CDK9/cycT:13 nM (IC50);CDK4/cyclin D:216 nM (IC50);VEGFR; CDK; PKC
  • 体内研究:
    CGP-60474 (10 mg/kg; i.p.) inhibits the IL-6 level and increases the survival rate in the LPS endotoxemia model
  • 参考文献:
    1. Jorda R, et al. How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases?. J Med Chem. 2018;61(20):9105-9120. 2. Han HW, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Sci Rep. 2018;8(1):14969. Published 2018 Oct 8. 3. Stanetty P, et al. Novel and efficient access to phenylamino-pyrimidine type protein kinase C inhibitors utilizing a Negishi cross-coupling strategy. J Org Chem. 2005;70(13):5215-5220.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.81 ml 14.052 ml 28.104 ml
    5 mM 0.562 ml 2.81 ml 5.621 ml
    10 mM 0.281 ml 1.405 ml 2.81 ml
    50 mM 0.056 ml 0.281 ml 0.562 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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